RO是由罗氏公司开发的一款TLR7激动剂，是RO的双重前药，目前正在临床开发用于慢乙肝治愈性疗法方案的一部分。前期研究结果显示，RO在小鼠模型中主要刺激脾和淋巴结中的I型干扰素应答，但不在胃肠道（GI）道中。在AAV-HBV小鼠模型中观察到RO抗HBV作用呈现剂量依赖性方式，其中TLR7激动剂显著降低HBVDNA和HBsAg水平。在AAV-HBV模型中重现了由RO引发的先天免疫反应，例如细胞因子和干扰素刺激基因（ISG）的上调。
近日在印度尼西亚巴厘岛举办的亚太肝病年会（APASL）上，罗氏公司公布了该款药物在中国健康成年志愿者单剂量和多递增剂量用药后的安全性、耐受性、药代动力学（PK）和药效学（PD）数据。
研究纳入了4个单剂量（SAD）用药队列和3个多递增剂量（MAD）用药队列，均为每日一次口服RO，共14天，各队列包含10名受试者（8名用药，2名安慰剂）。整个研究过程中均对安全性和耐受性进行评估。收集血液进行药代动力学和药效学评估。研究结果显示，49名受试者一共报告了次不良反应（AEs），其中18名患者发生的51次被评定为与治疗相关。大多数不良反应（AEs）为轻度，9例为中度不良反应（AEs），无重度不良反应（SAEs）。在两个接受mg的多递增剂量（MAD）队列中，20名受试者中有7名出现发热，并因一过性无症状淋巴细胞减少而停用药物，这症状在服药后24-48小时内获得缓解。
RO的活性代谢物AUC从40mg到mg呈现剂量比例增加。QOD给药后未见药代动力学（PK）积累。群体药代动力学（PK）分析证实RO的药代动力学（PK）没有种族效应。单剂量和多剂量RO用药后，在mg或以上剂量时TLR7反应标志物(细胞因子、趋化因子和转录反应)呈剂量依赖性增加，流感样症状与较高的干扰素-α水平相关。综上数据，研究认为RO在中国健康受试者中单次给药至mg，多次给药至mg，每日1次，是安全和可接受的。（“肝脏时间”